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广州竞远生物科技有限公司 
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| 药物评价细胞模型 |
一、EndoSensTM细胞模型
原理
EndoSens是一种化合物皮肤致敏检测的角质细胞模型，通过定量检测化合物处理细胞以后所引起的荧光素酶表达，作为皮肤致敏的体外检测重要指标。
用途
EndoSens皮肤致敏模型，不仅可以实现对单一化合物的准确预测，还可以对复杂成分的化妆品中药植物提取物进行皮肤致敏性评价，具有较好的皮肤致敏预测能力，可用于化妆品原料安全性评估。
优势
EndoSens相较于现有的体外致敏模型,具有更高的灵敏度及准确性。如下表1,EndoSens模型与KeratinoSensTM(德国)及LuSens(法国)相比,在灵敏度、特异性、准确度上都更胜一筹。
表1 Performance of EndoSens (me-too and me-better)
二、转运体单敲或双敲Caco2细胞模型
原理
Caco-2细胞为人结肠腺癌细胞（the human colon adenocarcinoma cell lines），其结构和生化作用类似于人小肠上皮细胞。近年来，Caco-2细胞常被用于口服药物的吸收研究。本试验运用Millicell装置在24孔板建立了Caco-2单层细胞模型（见Fig.1）来研究待测药物的转运吸收。
Fig.1. Caco-2单层细胞模型
用途
Caco-2细胞模型被认为是目前*的体外吸收模型，可用于快速评估新药的细胞渗透性、阐明药物转运的途径评价提高膜通透性的方法、确定被动扩散的药物最合适的理化性质和评估新药的潜在毒性作用等成为药物吸收研究的必备手段。
优势
竞远生物的Caco-2细胞为ABC药物转运体靶向性敲除Caco2细胞系，该模型克服药物转运体研究中抑制剂的交叉抑制干扰，直接在细胞水平采用基因敲除的方法进行转运体靶向性敲除缺失，是药物转运体研究的理想模型（见Fig.2）。Caco-2细胞作为药物吸收研究的一种快速筛选工具，能够在细胞及分子水平提供关于药物分子通过小肠黏膜的吸收、代谢、转运的信息，对主动转运的药物进行研究，同时由于Caco-2细胞来源于人体，该模型的研究结果与体内药物的处置有较好的相关性，其结果有较好的重现性。
Fig.2. ABC药物转运体靶向性敲除Caco2细胞系
三、CYPs诱导报告hepG2细胞模型
原理
结合CRISPR/Cas9与同源重组技术，建立系列药物代谢酶Luc定点插入细胞模型，用于实时定量评估药物CYPs诱导。
用途
CYPs实时诱导细胞模型，可用于模拟肝脏代谢反应，用于研究药物代谢对肝细胞CYPs表达的影响。
优势
由于定点插入LUC（荧光素酶基因），该细胞模型可实时定量评估药物CYPs诱导，试验周期短，试验方法相对简单，可以快速评价药物对肝细胞代谢的影响。
四、代谢酶稳定高表达hepG 2细胞模型
原理
肝脏的细胞色素P450 (CYP)系统在药物的代谢 |
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